【DOC】抗生素的分類及特點 - 醫(yī)學資源下載
資源作者：**2020
資源分類：考試認證 - 藥師考試
資源屬性：文檔
資源售價：0 愛醫(yī)幣
資源大小：0.07M
關注入數：334 人次
評論人數：0 人
下載人數：96人
上傳日期：2013-05-01 08:42:25

【doc】抗生素的分類及特點 1 抗生素的分類及特點 臨床常用的抗生素包括β-內酰胺類、氨基糖苷類、大環(huán)內酯類、林可霉素類、多肽類、喹諾酮類、磺胺類、抗結核藥、抗真菌藥及其他抗生素。 1.1 β-內酰胺類 此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點是:血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型β-內酰胺類及β-內酰胺類與β-內酰胺酶抑制劑組成的復合制劑。 1.1.1 青霉素類包括不耐酶青霉素類（青霉素G、普魯卡因青霉素G、青霉素V鉀片）、耐酶青霉素類（苯唑青霉素、氯唑青霉素、雙氯青霉素及氟氯青霉素）、廣譜不抗假單胞菌類（氨芐青霉素、阿莫西林）、廣譜抗假單胞菌類（羧芐西林、呋喃芐西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）及抗G - 桿菌類（美西林、替莫西林）等。 1.1.1.1 青霉素G 臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染，金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數對其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長。青霉素V鉀片耐酸，可口服，使用方便。 1.1.1.2 雙氯青霉素 對產酸耐青霉素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強，對其它G + 球菌較青霉素G差，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）無效。 1.1.1.3 阿莫西林 抗菌譜與氨芐青霉素相似，肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對本藥敏感，抗菌作用優(yōu)于氨芐青霉素，但對假單胞菌無效。 1.1.1.4 廣譜抗假單胞菌類 對G + 球菌的抗菌作用與青霉素G相似，對G - 桿菌（如大腸桿菌、變形桿菌、流感桿菌等）及假單胞菌有很強的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更強。 1.1.1.5 抗G - 桿菌類 只用于抗G - 桿菌，對G + 球菌及假單胞菌無效。 1.1.2 頭孢菌素類 此類屬廣譜抗菌藥物，分四代。第一、二代對綠膿桿菌無效，第三代中部分品種及第四代對綠膿桿菌有效，該類藥物對支原體和軍團菌無效。 1.1.2.1 第一代頭孢菌素 包括頭孢噻吩氨芐唑林拉定。對產酸金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等G + 球菌抗菌活性較第二、三代為強，對Gˉ 桿菌的作用遠不如第二、三代，僅對少數腸道桿菌有作用。對β-內酰胺酶穩(wěn)定性差，對腎有一定毒性。對綠膿桿菌、變形桿菌、不動桿菌等無效。其中頭孢唑林拉定較常用。 1.1.2.2 第二代頭孢菌素 包括頭孢呋辛克羅孟多替安美唑西丁等。對G + 球菌包括產酸金黃色葡萄球菌抗菌活性與第一代相似或略弱，對Gˉ桿菌較第一代強，但不如第三代，對流感桿菌有很強的抗菌活性，尤其是頭孢呋辛孟多，對綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌、不動桿菌無效。除頭孢孟多外，對 β-內酰胺酶穩(wěn)定。 1.1.2.3 第三代頭孢菌素包括頭孢他定三嗪噻肟哌酮地嗪甲肟克肟等。對產酸金黃色葡萄球菌有一定活性，但較第一、二代為弱，對Gˉ桿菌包括沙雷菌、綠膿桿菌有強大的抗菌活性，其中頭孢他定抗菌譜更廣，抗綠膿桿菌作用最強，其次為頭孢哌酮。頭孢地嗪對綠膿桿菌、不動桿菌、類腸球菌無效。除頭孢哌酮外，對β-內酰胺酶穩(wěn)定，腎毒性少見。 1.1.2.4 第四代頭孢菌素 包括頭孢匹羅吡肟唑喃等?？咕饔每欤咕盍^第三代強，對G+球菌包括產酸金黃色葡萄球菌有相當活性。對Gˉ桿菌包括綠膿桿菌與第三代相似。對耐藥菌株的活性超過第三代。頭孢匹羅對包括綠膿桿菌、沙雷菌、陰溝桿菌在內的Gˉ桿菌的作用優(yōu)于頭孢他定。頭孢吡肟對G+球菌的作用明顯增強，除黃桿菌及厭氧菌外，對本品均敏感。對β-內酰胺酶更穩(wěn)定。 1.1.3 新型β-內酰胺類包括碳青霉烯類（亞胺培南、帕尼培南、美洛培南）和單環(huán)β-內酰胺類（氨曲南、卡蘆莫南）。泰能（亞胺培南/西司他定）抗菌譜極廣，對Gˉ桿菌、G+球菌及厭氧菌，包括對其他抗生素耐藥的綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、糞鏈球菌、脆弱擬桿菌均有極強的抗菌活力，對多數耐藥菌的活性超過第三代頭孢菌素。對各種β-內酰胺酶高度穩(wěn)定。氨曲南對多數Gˉ桿菌包括腸桿菌科和綠膿桿菌均有良好的抗菌作用，但對G+球菌及厭氧菌無效，對β-內酰胺酶穩(wěn)定。 1.1.4 β-內酰胺酶抑制劑與β-內酰胺類組成的復合制劑 β-內酰胺酶抑制劑能夠與細菌產生的β-內酰胺酶行自殺性結合，從而保護β-內酰胺不被β-內酰胺酶所水解，繼續(xù)發(fā)揮抗菌作用。臨床上常用的β-內酰胺酶抑制劑有克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦，它們與β-內酰胺類組成復合制劑，對耐藥菌株可增強殺菌效果，并可使抗菌譜擴大，常用的品種有安滅菌（阿莫西林加克拉維酸）、特美?。ㄌ婵ㄎ髁旨涌死S酸）、優(yōu)立新（氨芐青霉素加舒巴坦）、舒普深（頭孢哌酮加舒巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。 1.2 氨基糖苷類 此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗Gˉ桿菌，包括綠膿桿菌、腸桿菌科細菌、沙雷菌、不動桿菌等。阿米卡星作用最強?？笹+球菌也有一定活性，但不如第一、二代頭孢菌素。對葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強，對結核桿菌以鏈霉素最好。對厭氧菌無效。此類藥物對聽神經和腎有毒性作用，使用受到一定的限制。 1.3 大環(huán)內酯類 屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素G相似，主要為需氧的G +球菌、Gˉ桿菌及厭氧球菌。軍團菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對此類藥物敏感。對綠膿桿菌、大多數腸桿菌科細菌無效。新大環(huán)內酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素，與紅霉素相比，抗菌譜沒有明顯擴大，但藥物代謝動力學改善和副作用減少是其明顯進步。阿奇霉素對G+球菌作用比紅霉素差，對Gˉ桿菌比紅霉素強，尤其對社會獲得性肺炎（CAP）的常見致病菌、流感桿菌、支原體、衣原體和軍團菌均有很好的抗菌活性，可作為CAP治療的第一選擇。 1.4 四環(huán)素類 屬廣譜抗生素。因常見致病菌多已耐藥，現在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團菌感染，多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素，但抗菌作用比四環(huán)素強5倍，米諾環(huán)素作用更強，對多數MRSA有效。 1.5 林可霉素類 包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌譜較窄，抗菌作用與紅霉素相似，氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強4～8倍，主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。 1.6 多肽類 包括多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素、去甲萬古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E，腎毒性大，療效差，只用于嚴重耐藥的Gˉ桿菌感染。萬古霉素和去甲萬古霉素屬于繁殖期殺菌劑，對包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G+球菌有高度抗菌活性，對Gˉ桿菌多數耐藥。壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬古霉素相似，但對表皮葡萄球菌稍差，對腸球菌和難辯梭菌強于萬古霉素。 1.7 喹諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等?？咕V與第三代頭孢菌素相似而較廣，對Gˉ桿菌抗菌活性較G+球菌強，與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比，新喹諾酮類在保持原有對Gˉ桿菌良好抗菌活性的同時，對G+球菌抗菌活性增強，以克林沙星、曲伐沙星最強;對G+厭氧菌抗菌活性也有所增強，其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上，被認為是目前喹諾酮類對G+厭氧菌抗菌活性最強者;對其他呼吸科常見病原體的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星對結核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙星強4～8倍，對其他分枝桿菌、軍團菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當活性。臨床上多用于院內感染，尤其對其他抗生素耐藥的Gˉ桿菌及MRSA感染等。近年來，細菌耐藥率日益增加，尤其以腸桿菌、MRSA和綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細菌在各品種間產生交叉耐藥，并對其它抗生素，如β-內酰胺類藥物產生耐藥。故選用時應注意選擇適應癥。喹諾酮類藥物新的分類法是將原來的第一、二代合稱第一代，代表藥物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌譜為Gˉ桿菌，用于尿路和腸道感染;將比較早期開發(fā)的氟喹諾酮類藥物總稱為第二代，代表藥物有氧氟沙星、環(huán)丙沙星，抗菌譜為Gˉ桿菌為主，用于各系統感染;第三代是在第二代的基礎上增加了抗G+球菌的活性，代表藥物有司帕沙星、帕蘇沙星，抗菌譜包括Gˉ桿菌和G+球菌，用于各系統感染;第四代是在第三代的基礎上增加了抗厭氧菌的活性，代表藥物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌譜包括Gˉ桿菌、G+球菌和厭氧菌，用于各系統感染。第三、四代與第二代相比，主要是增加了對G+球菌、厭氧菌、支原體、結核桿菌、軍團菌的抗菌活性，可作為CAP的第一線治療用藥。 1.8 磺胺類 常用的有復方新諾明，多用于輕、中度細菌感染和衣原體感染，是卡氏肺孢子蟲病的

立即下載: 【DOC】抗生素的分類及特點 - 醫(yī)學資源下載